作者简介：汪焱梁，海洋学院海洋药学，推免至山东大学攻读法律硕士，获得过江兴浩成果奖。
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第一章 绪论
一、名词解释
1.抗生素：指由生物（包括微生物、植物和动物）在其生命过程中所产生的一类在微量浓度下就能选择性地抑制他种生物或细胞生长的生理活性物质及其衍生物。
2.生物制品：一般指的是用微生物及其代谢产物、原虫、动物毒素、人或动物的血液或组织等直接加工制成，或用现代生物技术方法制备的，用于预防、治疗、诊断特定传染病或其他有关疾病的药品。
第二章 生物制药工艺技术基础
胰脏含有的酶类最丰富，是动物体中的“酶库”。
一、名词解释
1.有机溶剂沉淀法：利用不同蛋白质在不同浓度的有机溶剂中的溶解度不同，从而使不同的蛋白质得到分离。常用的有机溶剂有乙醇和丙酮。
2.超滤技术：使用特殊的超滤膜对溶液中的各种溶质分子进行选择性过滤的方法。
3.截留相对分子质量：阻留率达90%以上的被截留物质的相对分子质量。
4.前体：在产物的生物合成过程中，被菌体直接用于产物合成而自身结构无显著改变的物质称为前体。
5.接种量：指移入种子液的体积和接种后培养液体积的比例，一般为5%～20%。
6.层析技术：层析技术是基因工程产物主要采用的纯化技术。根据重组蛋白所带的电荷、疏水性、配体结合特异性、分子质量大小而选用的层析技术有离子交换、疏水层析、亲和层析和凝胶过滤等。
7.诱导剂：一类可以引起代谢途径改变或代谢强度改变的物质，其主要作用是可以调节代谢进程的某些酶活性，并能对某些关键酶在转录水平上进行调节，包括一些无机盐、真菌提取液、葡聚糖等。诱导剂有生物诱导剂和非生物诱导剂两种。
8.盐解、盐析、盐溶
盐解：某些与细胞结构结合牢固的生物活性物质，在提取时采用高浓度盐溶液（如4mol/L盐酸胍，8mol/L脲或其他变性剂），这种方法称“盐解”。
盐析：利用中性盐（如硫酸铵）来中和蛋白质分子表面的电荷、使其不带电荷从而溶解度下降并沉淀析出。
盐溶：盐离子的存在能减弱生物分子间离子键及氢键的作用力，稀盐溶液可促进蛋白质等生物大分子的溶解，称为“盐溶”作用。
二、简答题
1.生物材料的选择、保存：
（1）选择：
选择生物材料的基本原则是：有效成分含量高，原料新鲜。动物原料要注意动物的年龄与性别；植物原料要注意植物生长的季节性，选择最佳的采集时间；微生物原料要注意微生物的生长期，在微生物的对数生长期，酶和核酸的含量较高，可以获得高产量。
（2）保存：
采集时必须保持材料的新鲜，防止腐败变质及微生物污染。动物原料采集后要立即处理，去除结缔组织、脂肪组织等，并立即速冻，以避免腐败、变质、微生物污染；植物原料确定后，要择时采集并就地去除不需要的部分，将有用部分保鲜处理；微生物原料，必须及时将菌体细胞与培养液分开，进行保鲜处理。总之，从不同的制备目的出发，一旦采集到新鲜的材料后，如不马上进行试验，则应选择速冻、冻干、有机溶剂脱水、制成“丙酮粉”或浸入丙酮、甘油中保存及采用防腐剂保鲜等。
2.组织与细胞的破碎方法：
（1）机械破碎方法：组织捣碎法、匀浆器破碎、研磨器破碎；
（2）物理破碎方法：超声波破碎法、渗透压法、温度差破碎法；
（3）化学破碎法：溶剂处理法、表面活性剂处理法；
（4）酶学破碎方法：自溶法、加酶促进法；
3.生物活性物质的浓缩、干燥和保存：
（1）浓缩：
粗分离时，一般浓缩可采用盐析法、有机溶剂沉淀法、减压薄膜浓缩和超滤法等；精制分离纯化，可采用吸收法、超滤法及有机溶剂沉淀法。值得注意的是，由于多数生物活性物质对热不稳定，因此必须采用一些较为缓和的浓缩方法。
①减压浓缩：通过降低液面压力使液体沸点降低，减压的真空度愈高，液体沸点降得愈低，蒸发愈快。该法适应于一些不耐热的生物活性物质的浓缩。
②吸收法：利用吸收剂直接吸收除去溶液中的溶剂分子，使溶液得到浓缩。常用的吸收剂有聚乙二醇、蔗糖、甘油和凝胶等。
③超滤浓缩：应用不同型号的超滤膜浓缩不同分子量的生物活性物质。
（2）干燥：
①真空干燥：在密闭容器中抽干空气后进行干燥的方法，该法适用于不耐高温、易氧化物质的干燥与保存；
②冷冻干燥：将需要干燥的生物活性物质的溶液预先冻结成固体，然后在低温低压条件下从冻结状态不经液态而直接升华除去水分的一种干燥方法。
（3）保存
①干粉保存；
②液态保存：常用的防腐剂有甲苯、苯甲酸、氯仿等，蛋白质和酶的常用稳定剂有硫酸铵、蔗糖、甘油等。
4.菌种保藏的原理：
（1）根据微生物生理、生化特点，创造条件使菌体的代谢处于不活泼、生长繁殖受抑制的休眠状态。这些人工造成的条件主要是低温、干燥、缺氧和营养缺乏等，在这些条件下，可实现菌种的长期保藏。
（2）常用的保藏方法：斜面低温保藏法、液体石蜡保藏法、沙土管保藏法、液氮冷冻保藏法、冷冻干燥保藏法。
5.动物细胞工程制药技术基础：
（1）动物细胞培养的方法：贴壁培养法、悬浮培养、固定化培养。
（2）动物细胞培养的操作模式：分批式操作、流加式操作、半连续式操作、连续式操作、灌注培养。
（3）动物细胞培养基组成：氨基酸类、维生素类、盐类、葡萄糖、缓冲系统、有机补充物、激素类、生长因子类、水。
（4）动物细胞培养基的种类：平衡盐溶液、合成培养基、无血清培养基。
（5）动物细胞培养条件：
①pH值：大多数在pH=7.4中生长最好；②渗透压：690～850kPa；③温度：36.5℃；④溶氧，常用的供氧方法有脉冲式直接喷雾供氧、使用多孔硅胶板供氧、使用多孔特氟隆管供氧；⑤粘度：加入羧甲基纤维素提高粘度；⑥表面张力和泡沫：加入防泡沫硅，减少表面张力，使之不产生泡沫。
（6）动物细胞大规模培养在制药中的应用：疫苗、单克隆抗体、基因重组产品。
6.酶的固定化方法：
吸附法、包埋法、交联法、载体偶联法等。
（1）吸附法：利用各种吸附剂将酶或含酶菌体吸附在其表面上而使酶固定的方法。通常有物理吸附法和离子吸附法。
（2）包埋法：基本原理是载体与酶溶液混合后，借助引发剂进行聚合反应，通过物理作用将酶限定在载体的网格中，从而实现酶固定化的方法。
（3）交联法：利用双功能或多功能交联试剂，在酶分子和交联试剂之间形成共价键，采用不同的交联条件和在交联体系中添加不同的材料，可以产生物理性质各异的固定化酶。
（4）共价结合法：指酶分子的非必需基团与载体表面的活性功能基团通过形成化学共价键实现不可逆结合的酶固定化方法，又称载体偶联法。
第三章 氨基酸类药物
蛋白质最大光吸收在大约280nm波长处。
一、简答题
1.氨基酸的生产方法：水解法、发酵法、酶转换法、化学合成法。
水解法：最早发展起来的生产氨基酸的基本方法。
酸水解法：需进行脱色处理；对设备腐蚀严重，产生大量的废液，对环境影响较大，同时工人劳动条件较差。
碱水解法：含羟基或巯基的氨基酸全部被破坏，且产生消旋作用；
酶水解法：水解不彻底，水解时间长，产物中除氨基酸外，尚含较多肽类。
2.氨基酸输液的一般要求：
（1）所有氨基酸均为L型；（2）必须含有八种必需氨基酸和两种半必需氨基酸；（3）必需氨基酸与非必需氨基酸应维持一定比例；（4）有些氨基酸输液还需要加入山梨醇、木糖醇、维生素、无机离子等，以补充能量，提高营养价值和氨基酸利用率。
第四章 多肽与蛋白类药物
不同种属的哺乳动物的生长激素之间有明显的种属特异性，只有灵长类的生长激素对人有活性。
生长激素与催乳素的肽链氨基酸顺序越有近一半是相同的，因此，生长激素具有弱的催乳素活性，而催乳素也有弱的生长激素的活性。
一、名词解释
1. （一个酶单位）：1min内转化1μmol底物的酶量。
二、简答题
1.多肽激素：
①垂体多肽激素：促皮质素、催产素等
②下丘脑激素：促甲状腺激素释放激素、促性腺激素释放激素等；
③甲状腺激素：
④胰岛激素：
⑤胃肠道激素：
⑥胸腺激素：
第五章 酶类药物
EDTA 乙二胺四乙酸
PAGE 聚丙烯酰胺凝胶电泳
SDS-PAGE SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳 SDS是十二烷基硫酸钠
CM-C 羧甲基纤维素，阳离子交换柱
DEAE-C 二乙基氨基乙基纤维素
一般来说，碱性蛋白酶用酸性溶液提取，酸性蛋白酶用碱性溶液提取。（重点）
离子交换柱 |
|
洗脱方式 |
梯度洗脱（注意：蛋白质的上样量应小于柱材料最大结合量的20%） |
（盐浓度）IEC |
静电荷 |
盐浓度或者改变pH |
是 |
（凝胶过滤）GC |
体积大小 |
缓冲液（用平衡时的缓冲液） |
否（不会改变作用强度、相互作用力）（注意：上样量体积0.5%～5%） |
（亲和）AC |
生物学功能或特殊结构 |
含配基的溶液（高浓度） |
是（被分离的目标物与柱材料间的特异性结合力） |
（反向色谱）RPC（Gg色谱柱） |
疏水性 |
降低洗脱液极性（两种不同极性流动相，从极性到非极性溶剂进行洗脱） |
是 |
（疏水）HIC |
疏水性 |
降低盐浓度：高盐→低盐 |
是 |
一、名词解释
1.溶菌酶：一种具有杀菌作用的天然抗感染物质，具有杀菌、抗病毒、抗炎症，促进组织修复作用。在鸡蛋清中含量比较多，人们主要从鸡蛋清中提取此酶。
2.天冬酰胺酶：为酰胺基水解酶，它在血液中特异性的催化天冬酰胺水解形成L-天冬氨酸和氨，使某些肿瘤细胞因摄取不到足够的L-天门冬酰胺而导致细胞增殖受到抑制，从而达到抗肿瘤的目的，临床上用于治疗急性淋巴细胞白血病等。
二、简答题
1.酶类药物的提取和纯化——生物材料的预处理——常用的破碎方法：
机械法、冻融法、丙酮粉法、干燥法、超声波法、酶解法。
2.以猪胰为原料的生产工艺：
（1）材料预处理：
①去脂肪及结缔组织：去除干扰源，减少杂志，降低提取难度
②搅碎，酸水（pH=4）提取：组织分离、增大与组织的接触面积，提高提取率。且胰酶中的酶易溶于酸性溶液（十二指肠液pH4.2～8.2）
③硫酸铵75%：盐析
（2）核糖核酸酶
硫酸铵85%：盐析；
pH=6，CM-Sepharose FF：阳离子交换层析
聚丙烯酰胺-葡聚糖Sephacryl S-200：分子筛
（3）胰蛋白酶制备：
①水溶、激活和清液pH7.8：胰蛋白酶原在pH=8用少量胰蛋白酶原激活，Ca2+有激活作用，同时弹性蛋白酶也被激活，过滤除CaSO4的清液。
②P-氨基甲苯脒-Sepharose 6B：亲和层析
0.1M Tris-HCl-0.05HCl洗涤得滤液，沉淀用0.1M甲酸-0.05KCl（pH=2.2）洗脱得胰蛋白酶，属于亲和层析中的非特异性洗脱，通过改变洗脱缓冲液pH、离子强度、温度等条件，降低待分离物质与配体的亲和力而将待分离物质洗脱下来。
（4）弹性蛋白酶（
DEAE-纤维素：阴离子交换层析。滤液透析，沉淀部分用pH=8.8的Tris-HCl溶解后调pH=10.4.弹性蛋白不吸附（pH=9.5）。
（5）激台释放酶（
35%丙酮，65%丙酮：有机分段沉淀，第一步使溶液中杂蛋白质在丙酮中沉淀，属于有机溶剂沉淀，第二步先向滤液中加入NaAc和NaCl，再增加丙酮量，即同时利用盐析和有机溶剂沉淀得目标蛋白。利用盐析，增强蛋白质的沉淀效应，减少丙酮的使用量，防止大量丙酮对目标产物产生破坏。
3.超氧化物歧化酶（：
SOD是一种金属蛋白，因此它对热、对pH及在某些性质上表现出异常的稳定性。但SOD对热稳定性与溶液的离子强度有关，如果离子强度非常低，即使加热到95℃，SOD活性损失亦很少。
第六章 核酸类药物
叠氮胸苷（AZT）是世界上第一个治疗艾滋病的药物。
一、名词解释
1.阿糖腺苷：阿糖腺苷三磷酸对病毒DNA聚合酶的亲和性比对宿主的DNA聚合酶的高，从而选择性地抑制病毒的繁殖。
2.阿糖胞苷：阿糖胞苷进入体内转变为阿糖胞苷酸，抑制DNA聚合酶，阻止胞苷二磷酸转变为脱氧胞苷二磷酸，从而抑制DNA的合成，干扰DNA病毒繁殖和肿瘤细胞的增殖。
第七章 糖类药物
脱色：活性炭、过氧化氢、高锰酸钾；
沉淀：乙醇
除蛋白质：氯仿、三氯乙酸
一、名词解释
1.粘多糖：动物来源的多糖以粘多糖为主，粘多糖是一类含有氨基己糖与糖醛酸的多糖，是动物体内的蛋白多糖分子中的糖链部分。在多糖类药物中有相当一部分是属于粘多糖，如肝素、硫酸软骨素、透明质酸等。
2.肝素：首先从肝脏中发现了肝素，一种典型的天然抗凝剂，可阻止血液的凝结过程，防止血栓的形成。肝素广泛的存在于哺乳动物的组织中，它在体内多以与蛋白质结合成复合物的形式存在，但不具备抗凝血活性，随着蛋白质的去除，这种抗凝血活性逐渐表现出来。
二、简答题
1.多糖的提取一般需经粉碎、脱脂、加热。
2.粘多糖的提取：碱解法、酶解法。
碱解法：多糖与蛋白质结合的糖肽键对碱不稳定，故可用碱解法使糖与蛋白质分开。
酶解法：蛋白酶水解法正逐步代替碱解法成为提取多糖的最常用方法。
3.多糖的纯化——乙醇沉淀法：乙醇沉淀法是制备粘多糖的最常用手段。乙醇的加入，改变了溶液的极性，导致糖溶解度下降。
4.沉淀蛋白质的方法：
第八章 脂类药物
前列腺素为二十碳五元环前列腺烷酸的一族衍生物，它并不来源于前列腺，而是来源于精囊及其他组织细胞。
EPA：二十碳五烯酸；DHA：二十二碳六烯酸
除了鱼和其他一些海产品外，牛、猪、禽肉及鸡蛋、谷物、水果、蔬菜中不含有EPA和DHA，正常成年人能把从植物（芝麻）中得来的α-亚麻酸转化为EPA和DHA，但过程缓慢，此法老年人、婴幼儿、糖尿病患者以及抵抗力低下者无法将α-亚麻酸有效转化为EPA和DHA。
牛黄为病牛胆囊、胆管及胆管中的结石，成为天然牛黄。
第九章 抗生素
放线菌产生的抗生素：在所有已发现的抗生素中，由它产生的抗生素占一半以上，其中又以链霉菌属产生的抗生素为最多。
真菌产生的抗生素：青霉素、头孢菌素。
动、植物产生的抗生素：从被子植物大蒜中得到的蒜素，从鱼类（动物）脏器中制得的鱼素。
一、简答题
1.抗生素根据化学结构分类：β-内酰胺类抗生素、氨基环醇类抗生素、大环内脂类抗生素、四环类抗生素、多肽类抗生素等
第十章 生物制品
1870年，法国科学家巴斯德发明了第一个细菌减毒活疫苗——鸡霍乱疫苗。巴斯德将此归纳为对动物接种什么细菌就可以使其不受该病菌感染的免疫接种原理，从而奠定了疫苗的理论基础。因此，人们把巴斯德成为疫苗之父。
一、名词解释
1.人工免疫：人为的给机体输入抗原以调动机体的免疫系统，或直接输入免疫血清，使其获得某种特殊抵抗力，用以预防或治疗某些疾病。
人工主动免疫：人为给机体输入疫苗、类病毒等抗原性生物制品，使免疫系统因抗原的刺激而产生的类似感染时所发生的免疫过程，从而产生特异性免疫力。这种免疫力出现缓慢，常有1～4周诱导期，但维持较久，可从半年到数年，多用于有计划的特异性预防传染病。
人工被动免疫：人为将抗毒素、正常人免疫球蛋白等现成免疫效应物质输入机体，使机体立即获得特异性免疫力，以达到某些疾病防治的目的。此种免疫方法生效快，但由于免疫力的产生不经过自身免疫系统，因此维持时间短（2～3周），多用于治疗或紧急预防传染病。
2.热原质：引起机体致热反应的物质成为热原质、分为外源性和内源性。外源性主要指内毒素，即革兰氏阴性细菌细胞壁的脂多糖，内源性的热原质主要指体液传递介质，如前列腺素。
3.保护指数（免疫指数）：动物经制品免疫后，其耐受毒菌或活菌攻击量相当于未免疫动物耐受量的倍数称为保护指数。
4.类毒素和抗毒素的单位测定——絮状单位测定：能和一个单位抗毒素首先发生絮状沉淀反应的（类）毒素量，即为一个絮状单位。此单位数常用以表示类毒素或抗毒素的效价。
5.重组药物：又称基因工程药物，指利用DNA重组技术（基因工程技术）研制和生产的药物，主要包括重组蛋白药物、多肽药物、反义核酸药物、DNA药物和基因工程抗体。
6.基因治疗：指将人的正常基因或有治疗作用的基因通过一定方式导入人体靶细胞以纠正基因的缺陷或者发挥治疗作用，从而达到治疗疾病目的的生物医学新技术。
7.反义：指与mRNA互补后，能抑制与疾病发生直接相关基因表达的RNA。它可封闭基因表达，具有特异性强、操作简单的特点。反义RNA治疗的基本方法有两种：反义寡核苷酸（反义ON）、反义RNA表达载体。
8.类毒素、外毒素、内毒素、抗毒素
类毒素：由有关细菌产生的外毒素经脱毒后制成。常用的有白喉、破伤风、肉毒素及葡萄球菌类毒素等。
外毒素：细菌在生长过程中合成并分泌到细胞外的毒素，或存在于胞内在细菌溶解后释放的毒素，称外毒素。
内毒素：内毒素是革兰氏阴性细菌细胞壁中的一种成分，叫做脂多糖。脂多糖对宿主是有毒性的。内毒素只有当细菌死亡溶解或用人工方法破坏菌细胞后才释放出来，所以叫做内毒素。
抗毒素：有特定抗原免疫动物如免疫马、牛或羊，经采血、分离血浆或血清，而后精制而成。抗微生物毒素的称抗毒素。
二、简答题
1.按发展的先后顺序，疫苗的分类：第一代疫苗、第二代疫苗、第三代疫苗三大类。
第一代疫苗有两种：
①灭活疫苗（也称死疫苗）：指的是用物理或化学方法将病原微生物杀死或灭活后制备的生物制品，如霍乱疫苗、百日咳疫苗等。死疫苗的特点是进入机体后不能繁殖，因此为了获得强而持久的免疫力，死疫苗必须多次接种，且注射量较大。
②减毒活疫苗：用人工筛选或诱导变异的方法制备的使毒力高度减弱或基本无毒的活生物制品，如结核疫苗、痢疾活疫苗等。活疫苗进入机体后可以生长繁殖，类似轻微或隐性感染。故一般注射量较少，只需接种一次，维持时间长，免疫效果好。
第二代疫苗包括以下三种：
①亚单位疫苗：指的是提取病原微生物体内能刺激机体产生保护性免疫的有效抗原成分制备的疫苗，如乙肝亚单位疫苗。亚单位疫苗的免疫效果好，且可减少与保护性免疫无关的成分引起的不良反应，并不含核酸，因此可防止病毒核酸致癌的可能性。
②合成肽疫苗：指的是依据有效免疫原性肽段的氨基酸序列设计与合成免疫原性多肽，如乙型肝炎表面抗原的各种合成肽段。此类疫苗无回复突变的危险性，无需培养微生物，也无血源疫苗传染的可能性。
第三代疫苗为疫苗（也称基因疫苗或核酸疫苗），是用编码有效免疫原的基因重组体，直接接种，使机体表达保护性抗原，并建立特异性免疫，如流感病毒核蛋白DNA疫苗。
3.病毒的繁殖：动物培养、鸡胚培养、组织培养、细胞培养。
4.疫苗的灭活：不同的疫苗，其灭活的方法不同，有的用甲醛溶液（如乙型脑炎疫苗），有的则用酚溶液（狂犬疫苗）。
5.冻干
疫苗的稳定性差，一般在2～8℃能保存12个月。为使疫苗的稳定性提高，可用冻干的方法使之干燥。冻干的要点：将疫苗冷冻至共熔点以下；在真空状态下将水分直接由固态升华为气态；缓慢升温，不使疫苗在任何时间下有融解情况发生；冻干好的疫苗在真空或充氮后密封保存，使其残余水分不超过3%。
6.外源性污染的检查：无菌与纯菌实验、野毒检查、热原质试验。
7.杀菌、灭活和脱毒情况的检查
一些死菌苗、灭活疫苗以及类毒素等制品，常用甲醛溶液或苯酚作为杀菌剂或灭活剂。杀菌、灭活和脱毒情况需做以下3项试验：
①无菌试验：基本与检查外源性杂菌方法相同。但由于本实验的目的主要是检查有无生产菌（毒）种生长，故应采用适合于本菌生长的培养基，同时要先用液体培养基进行稀释和增菌再作移种。
②活毒检查：主要是检查灭活疫苗。需要对原毒种敏感的动物进行试验，一般多用小白鼠。如制品中残留未灭活的病毒，则能在动物机体内繁殖，使动物发病或死亡。
③解毒试验：主要用于检查类毒素等需要脱毒的制品，需用敏感的动物检查。
第十一章 手性药物
一、名词解释
1.手性：化合物分子与其镜像不重合，则具有手性。手性分子和其对映体对偏振光的作用不同，一个可以把偏振光向左旋，另一个则把偏振光向右旋，而非手性分子对偏振光没有这种作用。分子的手性通常是由不对称碳引起，即一个碳上的四个基团互不相同。
2.不对称合成法：又称手性合成法，可分为化学不对称合成和生物不对称合成两种方法。
化学不对称合成：在手性试剂、手性催化剂或手性溶剂的作用下，利用化学反应动力学和热力学的差异合成单一对映异构体。该法选择性高，工艺简单，但适应范围有限且成本高。
生物不对称合成法：利用酶或生物细胞为催化剂不对称合成手性药物或手性中间体。该法具有反应条件温和、催化效率高、选择性好、环境污染小等优点。
二、简答题
1.手性药物的构型及其标记方法：
构型是指分子中原子的空间的不同排列和连接方式。当化合物分子中四面体碳原子上连接有四个互不相同的集团时，该原子被称为手性中心或不对称中心。手性化合物分子空间构型的标记一般采用D、L或R、S命名法以及d-/（+）-、l-/（-）-。
（1）D、L命名法：以甘油醛为标准化合物，人为地规定OH写在右边的一种构型为右旋甘油醛，用大写字母D表示；而OH写在左边的一种构型为左旋甘油醛，用大写字母L表示。然后由甘油醛的构型推导出可以和甘油醛互相转化的化合物或结构上与甘油醛相关的化合物的构型。D、L命名法能对许多天然化合物的立体化学进行系统的表述，该命名法迄今仍在碳水化合物和氨基酸中应用。
（2）R、S命名法：将手性中心连接的取代基按原子序数依次排列（A>B>C>D），把次序最后的基团D指向离开我们的方向，然后观察其余基团的排列。若保持从大到小基团（即从A→B→C）按顺时针方向排列者，称为R型；若是逆时针方向则为S型。目前，R、S命名法已被广泛应用于表达分子中不对称碳原子的绝对构型。
（3）d-、l-：对映异构体之间使偏振光发生偏转的程度相同而方向相反，因此，又称之为光学异构体。能使偏振光的偏振面按顺时针方向旋转的对映异构体称为右旋体，用d-或（+）-表示，反之，称为左旋体，用l-或（-）-表示。
D：羟基在右
R：顺时针（右）
d-（+）-：顺时针，右旋体
2.手性药物的药理活性差异原因：
（1）对映体与生物大分子的三点作用模式不同：手性分子的a、b、c三个基团与受体分子的活性作用点α、β、γ结合是高活性对映体（优映体）；手性分子的a、b、c三个基团中只有a和b与受体分子的活性作用位点α和β结合，是低活性对映体（劣映体）。
（2）ADME不同
①吸收（absorption）：被动吸收无差异而主动吸收的速率和吸收量不同，与运载蛋白特异性识别和结合有关。
②分布（distribution）：血浆蛋白的结合作用和组织结合作用不同。
③代谢（metabolism）：与分布在肝脏处细胞色素P450等药物代谢酶结合能力不同，细胞色谱P450是体内主要的药物代谢酶。
④排泄（excretion）：手性药物的肾脏排泄通过肾小球滤过和肾小管分泌，具有立体选择性。差异主要体现在极少数药物经过肾小管主动分泌排泄，这与转运载体有关。
3.比较优对映体与外消旋体活性：
①活性比>2（Eu/Rac>2），劣映体为优映体的竞争性拮抗剂，较少见；
②活性比=2，只有优映体起作用而劣映体不发挥作用，手性化合物呈现立体选择性；
③活性比<2，两种均有效，劣映体增强优映体作用，表明受体选择性较低；
④活性比=1，两种异构体是等效的，无立体选择性。
4.生物催化剂的种类和来源：
生物催化：以酶或整体细胞为生物催化剂所进行的化学反应。生物催化的本质是酶催化。酶分为六大类，其催化的主要反映类型：
氧化还原酶等需要辅酶或辅助因子才能进行反应，而细胞能自身合成这些因子，因此，用细胞进行转化则不需要添加这些辅助因子。而以纯酶催化反应则需添加这些辅助因子。
还原酶能催化各种羰基的不对称还原反应，一般立体选择性较高，但酶的稳定性较差，一般不能耐受太高的底物浓度，而且成本较高。
水解酶包括脂肪酶、脂酶和蛋白酶等。
有机合成中所用的酶主要来自于微生物或动物脏器如肝脏和肾脏等。
